alfa-diidroartemisinina CAS#81496-81-3
1. Efficace contro la malaria: Efficace contro i parassiti del Plasmodium in fase asessuata, tra cui il Plasmodium falciparum resistente alla clorochina e alla piperachina.
2. Biodisponibilità orale: Assorbimento eccellente, con picco di concentrazione plasmatica raggiunto entro 1,33 ore dalla somministrazione orale.
3. Clinicamente provato: Utilizzato per curare tutte le forme di malaria, in particolare nei casi di emergenza come la malaria cerebrale e i ceppi resistenti gravi.
4. Profilo di sicurezza favorevole: Dimostra un profilo sicuro senza effetti teratogeni, anche quando somministrato durante la gestazione negli studi sugli animali.
Diidroartemisininamostra una potente attività contro i parassiti Plasmodium in fase asessuata, controllando efficacemente i sintomi ed eliminando varie forme di Plasmodium durante la fase riproduttiva asessuata. Dimostra efficacia contro la malaria da falciparum resistente sia alla clorochina che alla piperachina, mantenendo un profilo di sicurezza favorevole. Studi sugli animali hanno dimostrato che la somministrazione durante il periodo gestazionale nei topi può aumentare l'incidenza di malattie chimiche fetali, sebbene non siano stati osservati effetti teratogeni.
Il composto dimostra un'eccellente biodisponibilità orale, con concentrazioni plasmatiche di picco (Cmax) di 0,71 μg/ml raggiunte entro 1,33 ore (tmax) dopo una dose orale di 2 mg/kg. Clinicamente, è impiegato per il trattamento di tutte le forme di malaria, con particolare efficacia nella gestione d'urgenza della malaria cerebrale e dei casi gravi di malaria da falciparum resistente alla clorochina/piperachina.
Parametri
Punto di fusione |
142-144°C |
Punto di ebollizione |
375,6±42,0 °C (previsto) |
densità |
1,24±0,1 g/cm3 (previsto) |
temperatura di conservazione |
2-8°C |
solubilità |
Cloroformio (leggermente), DMSO (leggermente), acetato di etile (leggermente), metanolo (leggermente) |
modulo |
Solido |
pka |
12,61±0,70(Previsto) |
colore |
Da bianco a bianco sporco |
Informazioni sulla sicurezza |
|
Utilizzo e sintesi dell'alfa-diidroartemisinina |
|
Proprietà chimiche |
Ago bianco come il cristallo |
Usi |
antimalarico, antinfiammatorio |
Definizione |
ChEBI: la diidroartemisinina (DHA) è un derivato dell'artemisinina. |
bersaglio |
Antifettività |
